科研進(jìn)展
高原藏藥資源質(zhì)控與藥理毒理評價(jià)研究團隊在唐古特大黃資源利用研究中取得新進(jìn)展
唐古特大黃（Rheum tanguticum Maxim． ex Balf）的根及根莖是大宗中藥材大黃的主要來(lái)源之一，被廣泛種植在我國青海、甘肅等西北地區。在中藥材的采收和加工過(guò)程中，地上部分（莖葉）常作為廢棄物被遺棄，造成中藥資源的巨大浪費。因此，有必要利用現代科學(xué)技術(shù)對唐古特大黃廢棄資源中的活性物質(zhì)進(jìn)行系統研究，挖掘其潛在的藥理活性，為資源的綜合開(kāi)發(fā)利用提供技術(shù)支撐。
中國科學(xué)院西北高原生物研究所高原藏藥資源質(zhì)控與藥理毒理評價(jià)研究團隊以α－葡萄糖苷酶抑制活性作為關(guān)鍵評價(jià)指標，建立了基于大孔吸附樹(shù)脂富集、UPLC－QTOF－MS／MS分析表征、分子對接、體外驗證的唐古特大黃葉中α－葡萄糖苷酶抑制劑的系統篩選策略，篩選得到myricitrin、rumarin等6個(gè)α－葡萄糖苷酶抑制劑?；诜€態(tài)、同步、三維熒光光譜和遠紫外圓二色譜等多光譜技術(shù)的對接機制研究表明，6個(gè)抑制劑均能與α－葡萄糖苷酶發(fā)生結合并改變靶蛋白的酪氨酸和色氨酸殘基微環(huán)境，通過(guò)降低靶蛋白α－螺旋或β－轉角等二級結構的含量從而導致蛋白酶失活，該研究為唐古特大黃廢棄資源的利用提供了新的見(jiàn)解。
另外，由于天然產(chǎn)物組成成分和結構復雜多樣，常常會(huì )出現色譜共洗脫現象，難以被發(fā)現、分析和分離。針對這一挑戰，研究團隊提出一種基于UPLC－QTOF－MS／MS和CCC的HPLC共洗脫異構體的差異識別和靶向分離策略。通過(guò)UPLC－QTOF－MS／MS實(shí)現了對共洗脫異構體的差異特征精確識別和準確定量，解決了共洗脫異構體無(wú)法進(jìn)行CCC溶劑系統篩選的關(guān)鍵技術(shù)問(wèn)題?；诖瞬呗?，成功從唐古特大黃葉中分離得到astragalin等四種高純度的黃酮類(lèi)化合物，其中三個(gè)互為異構體。該研究為天然產(chǎn)物分離過(guò)程中共洗脫異構體的分析和分離提供了新的思路。
研究成果分別以?Rapid screening of potential α－glucosidase inhibitors from the waste leaves of Rheum tanguticum by activity－oriented extraction and enrichment optimization， UPLC－QTOF－MS／MS， molecular docking and in vitro validation?和?Differential recognition and targeting isolation of HPLC co－efflux isomers using countercurrent chromatography based on LC–MS feature analysis?發(fā)表在分析化學(xué)期刊?Microchemical Journal （中國科學(xué)院化學(xué)二區TOP期刊，IF 4.9）。西北高原所碩士研究生盧尉航為第一作者，陳濤副研究員為共同第一作者，李玉林研究員為通訊作者。相關(guān)研究獲得中國科學(xué)院青促會(huì )（2020425）、國家自然科學(xué)基金（82174052）、青海省重點(diǎn)研發(fā)與轉化計劃（2023－SF－112）、青海省昆侖英才高端創(chuàng )新創(chuàng )業(yè)人才項目（2021）項目的資助。
相關(guān)研究論文鏈接：
https：／／doi．org／10.1016／j．microc．2024.110687?；https：／／doi．org／10.1016／j．microc．2024.111384?
圖文摘要1
圖文摘要2
